在植物古柯叶种提炼出的可卡因，吸食这种毒品的人群在西方国家居多。古柯叶中含有活性化学物质可卡因大约为2%，可卡因在1860年以前已被分离出来，究竟是谁第一个分离出来的至今仍有争议。

现在，玻利维亚和秘鲁的安第斯山土著人仍像他们的祖先一样使用古柯，嘴巴里几乎总是不停地咀嚼古柯叶或含着一个古柯叶球。古柯叶带来的效果是从疲劳中得到解脱，使这些土著人经营或从高小道长途贩运大捆的古柯叶。通过添加一些硬化了的石灰石可以提高口内的碱性。这么做能增加可卡因的提取，且更有利于将其吸收到口腔内血液内，精神效应因此而更强烈。豆瓣高分美剧《毒枭》中有过类似镜头，哥伦比亚国家的麦德林贩毒集团毒品生产线中有用一批批车皮装古柯叶。

16世纪，印度人在秘鲁已经建立了一个高度发达的文明。古柯叶是该文化的一个重要部分，尽管其早期基本上被用于宗教仪式。在西班牙入侵之前，古柯被当做货币。随即西班牙人用古柯来支付工人的报酬，认为这种物质能降低食欲又能提高生产力。直到19世纪后半叶，古柯才引起欧洲人的兴趣。也成就了三个人的名声。

这三人中的第一位是法国的药剂师，马瑞安尼，他的贡献是将古柯叶间接地介绍给普通大众。他进口成吨的古柯叶，在许多产品中使用古柯叶的提取物，使马瑞安尼成为了富豪。包络饮料品牌可口可乐的早期配方里面也加入了这种物质。

第二个成名者是在称为“现代外科之父”的美国人哈斯特德，19世纪80年代，哈斯特德用可卡因制造局部麻醉剂做试验。

第三个成名者是奥地利的佛洛依德，他研究了可卡因的心里效果。1884年，他已经用可卡因在治疗一例胃黏膜炎中取得了成功。他说：“如果进展顺利，我会写一篇关于可卡因的论文，我希望它在与吗啡的较量中赢得自己的地位，甚至超过吗啡。我有规律服用小剂量的可卡因以克服抑郁和消化不良，成效十分显著”。他建议他的亲人、同事、朋友都试一试可卡因，并称赞可卡因是一种安全的提升剂，用它可以治疗吗啡成瘾。要是在今天，佛洛依德可能要承担违法吸毒和贩毒得罪名了。

当佛洛依德用可卡因治疗一个吗啡成瘾的好朋友，使得他幡然醒悟，这位朋友对可卡因的剂量需求越来越大，最后，佛洛依德经历了好朋友出现的可卡因精神分裂变态的恐怖夜晚。后来，他就全面反对在心理问题的治疗中使用毒品。

佛洛依德

精神分析学派创始人 弗洛伊德

直到1906年美国纯食品与药物法案通过之前，各种药物、家庭常用药、甚至保健品中均含有可卡因，但是很多没有在标签中说明。

随着20世纪30年代引进了廉价的、容易获得的苯丙胺（冰毒的前身），可卡因的使用量逐步下降。直到60年代末苯丙胺变得难以搞到，可卡因的使用量重新回升。

20世纪70年代某个时候，有人发现将可卡因与一些家用化学品，包括发酵用的苏打混合，然后烘干，即可吸食。吸毒的时候，少量吸入就可产生快速、短暂的高潮。一个打火机、一个玻璃管就可享受这种体验，价格也便宜，使得贫民也可以吸食。

古柯叶须与一种有机溶剂如煤油或汽油混合。经过浸泡、搅拌、捣碎，过滤出余下的液体就成为了一种名叫古柯糊的东西。古柯糊用来制作盐酸可卡因，常态为白色粉末状。这与从植物罂粟中提炼出鸦片，在从鸦片中提炼出吗啡很类似。

吸食与排泄

可卡因的吸食方式有多种，咀嚼和吮吸古柯叶可使可卡因通过黏膜被缓慢地吸收，这种方式与最流行的鼻吸、鼻嗅相比较，它的作用缓慢，产生的学浓度则要低得多。鼻吸方式的目的在于尽量将非常微小的盐酸可卡因粉末吸入鼻道中，正好附着在鼻粘膜上，可卡因就会被快速吸收，直达大脑。

可卡因的静脉注射方式将可卡因高浓度地输送到脑补，产生快速、强烈、短暂的效果。

可卡因通过血液和肝脏中的酶来代谢，其半衰期大约是1小时。可在尿液和毛发中检查。

危害

强烈的可卡因中毒会导致深度的中枢神经系统刺激，发展成可能导致呼吸或脉搏停止的痉挛，这在某种程度上类似与吸冰毒过量。可卡因能阻止神经对心跳的控制，会引发心脏节律紊乱。

长期吸食可卡因，会刺激鼻腔，导致鼻腔连续发炎、流涕不止，这与K粉类似，K粉吸食者大多也是从鼻腔吸入。长期吸可卡因会导致不断升级的易怒、暴躁、妄想。严重者出现幻觉，个体与现实失去联系，经受种种幻觉和幻听的折磨，非常恐怖。

可卡因的戒断反应，患者会变得焦虑、抑郁，有气无力，暴躁易怒。这和冰毒的戒断反应类似。

在美国，可卡因是20世界80年代泛滥的毒品。整个80年代早期，全国性的家庭调查发现，7%-9%的年轻人声称在过去的一个月中使用过可卡因。寻求治疗可卡因成瘾的人数也在这段时间大量增加。

可卡因是兴奋剂毒品中的一种，因另一种兴奋剂毒品冰毒的出现，导致其被吸食的人群数量下降，预计在近5年内，该情况会一直存在。