海洛因的药理特性有哪些?
海洛因的药理特性有哪些?
海洛因的药理特性
1、海洛因的一般药理特性:海洛因是吗啡经过乙酰氯和醋酸酐处理后,两羟基乙酰化生成的半合成衍生物,故在化学上称为二乙酰吗啡。海洛因的镇痛作用比吗啡强4—8倍,成瘾性却是吗啡的5—10倍。
海洛因通过吸入或注射进入体内后,首先在肝脏中代谢转化为单乙酰吗啡,然后再代谢为吗啡。60—70%的吗啡在肝脏内与葡萄糖醛酸合成吗啡—葡萄糖醛酸结合物而失效,从尿液排出。
乙酰化的海洛因比吗啡的水溶性更强,其透过大脑血脑屏障进入中枢神经系统的量较吗啡大10倍,有学者认为,这是静脉注射海洛因所体验到的瞬间快感比注射吗啡强烈的原因所在,也是海洛因成瘾性突出的重要药理学基础之一。
2、海洛因滥用成瘾药理特点:海洛因及吗啡等阿片类药物进入体内后,主要与中枢神经系统的阿片受体结合,模拟内源性阿片肽而发挥镇痛、镇静、镇咳、欣快感等效能。专业术语咱看了也头晕,通俗来说就是让你舒服,飘飘欲仙,忘掉了所有烦恼跟痛苦,就好像刚刚来了一次高潮。但是药效一过,这种快感就会消失,就会再想来一次,因为太过瘾了,慢慢的快感的临界点就会提高。
3、海洛因滥用的特点:大量的调查资料表明,海洛因吸毒者大部分为成年人,男性多于女性。平均年龄约在28岁。海洛因可以通过多种途径进入体内,如口服、烫吸、皮下、肌内或静脉注射等,但比较常使用的吸毒方法是烫吸和静脉注射。
由于胃肠道吸收海洛因慢且不完全,血液药物浓度只有注射给药的一半或更少,故口服海洛因比较少。烫吸是目前海洛因吸食者首选的方法,但极其消耗毒品量,一般为初期吸毒者采用,随着吸毒时间的延长,大部分吸毒者为了追求“冲劲”般的欣快感效果,转而采用静脉注射。调查发现,大部分海洛因吸毒者在吸毒3—6年内改为静脉注射,6年以后烫吸转为静脉注射者较少。采用卷烟和肌肉注射方式吸毒者,多数在几个月内一定转为烫吸或者静脉注射。
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